pastillasLos AINEs o antiinflamatorios no esteroideos, fueron descubiertos hace más de 100 años y actúan a través de la inhibición de las isoenzimas de la ciclooxigenasa (COX).

A pesar del tiempo, siguen siendo un componente clave del manejo farmacológico del dolor agudo y crónico. Las isoenzimas COX-1 y COX-2 tienen diferentes funciones biológicas; la actividad analgésica es principalmente (aunque no exclusivamente) asociada con la inhibición de COX-2, mientras que diferentes efectos secundarios son el resultado de la inhibición de la COX-1 y COX-2.

Todos los AINE disponibles, incluyendo el paracetamol y la aspirina, se asocian con efectos secundarios potenciales, particularmente efectos gastrointestinales y cardiovasculares, relacionados con su selectividad relativa para la COX-1 y COX-2.

Dado que todos los AINEs ejercen su actividad terapéutica a través de la inhibición de las isoenzimas COX, se necesitan estrategias para reducir los riesgos asociados con los AINEs mientras se logra el alivio suficiente del dolor.

Una mejor comprensión de la actividad inhibidora y de la selectividad COX-1 / COX-2 de un AINE a dosis terapéuticas, de las propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas (por ejemplo, dosis inhibitoria, la absorción, la distribución tisular de plasma frente, y la eliminación), y el impacto en tolerabilidad y seguridad de los medicamentos pueden guiar la selección de los AINEs apropiados para el manejo del dolor.

Por ejemplo, muchos AINEs con selectividad moderada a alta para COX-2 (comprada con la misma para COX-1) se pueden administrar en dosis que maximicen su eficacia (~ 80% de inhibición de COX-2) y reducir al mínimo la COX-1 y así inhibir los efectos secundarios asociados, tales como toxicidad gastrointestinal.

Los AINEs ácidos con favorable distribución tisular y vida-media corta en plasma pueden ser dosificados para proporcionar analgesia casi constante y reducir al mínimo las concentraciones plasmáticas y así permitir la recuperación de la producción de prostaglandinas mediada por la COX en la pared vascular y otros órganos.

Los antecedentes clínicos de cada paciente, incluyendo los factores de riesgo cardiovasculares y gastrointestinales, deben tenerse en cuenta al seleccionar los AINEs adecuados.

Están surgiendo nuevos métodos para ayudar a los médicos en la selección de los AINEs adecuados, así como las mejores dosis y pautas, como por ejemplo biomarcadores que puedan predecir la respuesta al tratamiento con AINEs en pacientes individuales.

Más información y artículo completo en: New insights into the use of currently available non-steroidal anti-inflammatory drugs - Journal of Pain Research 2015 

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